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Imidazotriazinone Composés

titre: Imidazotriazinone CompoundsPatent

Application

Numéro: WO 2012 / 040230Publication Date: 29 mars 2012Priorité

Application: 61 / 384694Priority Date: 20 septembre 2010Inventors: Ripka, A .; Shapiro, G .; McRiner, A.Assigné Société: EnVivo PharmaceuticalsDisease Zone: Maladie neurodégénérativeCible biologique: PDE9Summary: Cette application revendique une série d’imidazotriazinone

Inhibiteurs de PDE9 scarlatine.

PDE9 est une phosphodiestérase sélective cGMP qui est impliquée en tant que

cible potentielle dans une gamme de maladies du système nerveux central, y compris Alzheimer ’ s

Maladie et autres troubles cognitifs.Markush primaire: Définitions: X = liaison, carbonyle, ou SO2, R1 = H, alkyle,

cycloalkyle, hétérocycloalkyle comprenant des dérivés substitués, R2 = cycloalkyle, hétérocycloalkyle, phényle, hétéroaryle, y compris

dérivés substitués, R3 = alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle

y compris les dérivés substitués.Substructures notables:   Essai biologique: Des dosages de PDE ont été effectués

en utilisant un instrument Caliper LabChip, et

l’activité enzymatique a été mesurée par spectrophotométrie pour détecter l’hydrolyse

d’un nucléotide cyclique marqué par fluorescence. Sélectivité contre

toutes les autres EDP ont été mesurées. Le brevet rapporte la sélectivité de pli contre

Données PDE1A et PDE1B.Biological: les données d’inhibition de PDE étaient

fourni par les composés de bandes: bande A, IC50

< 1 μ M; bande B, 1 – 10 μ M; bande C, > 10 μ M.Informations supplémentairesLes inhibiteurs de PDE9 attirent l’attention pour le traitement des troubles du SNC

cela peut être influencé par l’élévation des taux de GMPc. Un inhibiteur de PDE9,

PF-04447943, est actuellement en essais cliniques pour les troubles cognitifs.

Le genre revendiqué dans cette demande rappelle la structure de base

de vardénafil, un inhibiteur de la PDE5 lié au sildénafil.Voir dans une fenêtre distincteNotesLes auteurs déclarent

Intérêt financier concurrent